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PVP应用PVP application

医药卫生中的应用

利用PVP 良好的溶解性、增溶性、生理相溶性、黏结能力及络合能力等性能,在医药医疗卫生领域中,可用作黏结剂、赋形剂、包衣剂、蹦解剂、助溶剂、杀菌消毒剂、增溶剂、缓释剂、胶囊外壳、分散稳定剂、成膜剂等。在一些发达国家,如美国、德国、日本等,PVP 在医药医疗卫生领域中的应用约占PVP 消费总量的40%-55% 。目前,PVP 在医药医疗。

卫生领域中的用量及作用如下表:

剂型 含PVP 成分 PVP 含量(%质量) 主要作用
片剂 PVP-K30 0.5-5 黏合、增溶、赋形
颗粒 PVP-K30 0.5-5 黏合、增溶、赋形
包衣剂 PVP-K30 0.5-2 药片(丸)外衣,成膜剂
胶囊 PVP-K30 1-2 帮助成粒,保护剂,蹦解剂
共沉淀剂 PVP-K15 —— 提高溶出速度
注射剂 PVP-K15 5-15 助溶、分散
口服液 PVP-K15,K60 —— 分散、增稠
服用药片 PVP-K30,K90 2-10 增加药效、减少刺激
杀菌消毒剂 PVP-I —— 杀菌、消毒、减少毒性、刺激性
含片 PVP-K30,K6- 0.5-5 赋形、缓释

PVP 作为药物辅料的应用

PVP 具有很好的黏接性能和很强的溶解能力。PVP 形成的片剂,服用后在消化道中,首先快速溶解,使药片局部膨胀而崩解,释放出药物碎片,进而加速了药物的溶解吸收,起到迅速发挥药效的作用。PVP 能溶于水及多数有机溶剂。正由于这些原因,PVP 已在药物片剂中广泛使用,尤其是在国外,使用PVP 做片剂黏合的常见药物举例如下:

复方磺胺甲恶唑、阿司匹林、复方阿司匹林、扑热息痛、维生素C 、潘生丁、二甲基四环素、可乐定、苯磺酰胺、复方止痛、咀嚼片为例加以说明,其配方如下:

氢氧化铝干胶 0.4g

氢氧化镁细粉 0.08g

糖粉 0.02g

甘露醇细粉 0.2g

10%PVP 乙醇(50%)溶液 0.03g

硬脂酸镁 0.015g

薄荷油 0.0005g

作为药物片剂黏接剂的PVP 主要是PVP-K30,其用量随药物片剂机械强度的要求和药物本身的性质而定,一般为0.5%-5% 。

PVP 作为药物辅料的另一个重要的用途是共沉淀剂,有些药物药效好,但其致命的缺点是在水中的溶解度很小,导致其生物利用率大大降低,使用某些水溶性物质与这些药物共沉淀,进而提高药物的溶解度和溶解速度,达到减小剂量、提高疗效的效果。作为难溶药物的共沉淀剂,PVP 正得到广泛的应用。

PVP 作为药物共沉淀剂的主要原因是利用PVP 分子中的羰基O 可以与难溶药物分子中的活泼氢键结合在一起,一方面使相对较小药物分子成为无定形的状态进入PVP 大分子,另一方面,氢键并没有改变PVP 易溶于水的性质,所以结果就使得难溶的药物分子通过氢键分散于PVP 大分子中,使其变得容易溶解,一些难溶药物与PVP 形成共沉淀物后溶解度得变化情况如下:

药物名称 与PVP 共沉淀物比例 溶解度提高得倍数

苯妥英1:5 2.3

阿吗啉1:5 38

利血平(297-420um )1:3 15

难溶药物在人体内溶解度的提高也相应地提高了药物地生物利用率,如苯妥英与PVP 共沉淀后生物利用率增加了1.55 倍,难溶药物共沉淀后溶解度提高地倍数与PVP 分子量及PVP 用量有关。在PVP 用量(质量)相同地情况下,药物溶解度增加幅度按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的顺序减小,这是因为PVP 本身的增溶作用按PVP-K15>PVPK30>PVPK90 的顺序变化,一般情况下PVP-K15 用的比较多。

难溶药物与PVP 共沉淀物溶解度增加随PVP 用量的变化比较复杂,对于一定分子量的PVP,每个PVP 分子能结合的药物的分子数是一定的,难溶药物往往具有一定的晶体状态,PVP 的用量不足以结合一定量的药物而使其处于无定形分散状态时,药物仍以结晶状态为主,而溶解度变化不大。PVP 必须达到一定含量才能时药物表现为无定形分散体系,其溶解度才能明显增加,才能达到快速溶解吸收的目的。而不同的药物,达到与PVP 共沉淀时无定形分散的PVP 含量时不一样的,如乙酸环已胺的这一数值时70%,可以通过PVP 共沉淀的方法来增加在人体的溶解度和生物利用率的药物还有B- 胡萝卜素、氯霉素、地塞米松、氢化泼尼松、链霉素、四环素、睾丸素。

同样,利用PVP 分子与药物分子间的氢键缔合作用可以起到与增溶、速效相反的延效、缓释作用、控制PVP 分子与药物分子间的缔合程度,可以使缔合后药物分子在人体内缓慢地释放出来,延缓其溶解速度,起到延长药效地作用。PVP 对青霉素、氯霉素、胰岛素、水杨酸钠、普鲁卡因,可的松等药物都有延长药效的作用。

PVP 在固体药物中除了可作为药物的黏结剂、增溶剂、崩解剂、延效剂外,还可以用作药膜外衣和药囊外壳及控释膜。用PVP 做成的药膜外衣与胶囊外壳在干燥的环境中不易破裂,适当用量的PVP 与其他不溶性聚合物一起做成不同厚度与不同孔径的渗透性膜,可调节药剂通过膜的速率,进而可达到控释药效的作用。

PVP 在液体药物中的应用

除了上述PVP 在固体药物中的诸多应用外,PVP 在注射液及眼药中也有重要的作用。例如PVP 用于一些注射液中,由于它和药物之间的缔合作用,使其一方面起到助溶的作用,另一方面,对于某些放置时间过长就会结晶出或沉淀出来的药剂,PVP 可以起到分散稳定的作用。PVPK7 用于眼药中可以减少对眼睛的刺激性,延长眼药的作用时间。

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